Азелаїнова кислота, Azelaic Acid, 1 кг

Використання в косметичній сфері

Азелаїнова кислота має антибактеріальні, протизапальні та відлущувальні властивості, що робить її чудовим засобом для лікування акне та розацеа. Оскільки азелаїнова кислота пригнічує синтез меланіну, вона також ефективна проти гіперпігментації та мелазми.

Основні властивості азелаїнової кислоти в косметиці:

• Боротьба з акне (уграми): Азелаїнка розчиняє комедони (чорні точки), вбиває бактерії, що викликають запалення, і водночас, на відміну від антибіотиків, не викликає звикання шкіри.
• Освітлення пігментації: Це головний компонент для боротьби з постакне (червоними та синюшними плямами після прищів) і мелазмою. Вона блокує синтез меланіну тільки там, де його занадто багато.
• Корекція розацеа та куперозу: У косметиці для чутливої шкіри вона незамінна, оскільки заспокоює судини та зменшує хронічне почервоніння.
• М'який пілінг: Вона відлущує ороговілі клітини, роблячи шкіру гладкою та сяйливою, але не викликає сильного подразнення або лущення, як-от гліколева кислота.

Ще 1994 року було проведено дослідження N. Berova, A. Nikolova, Chr. Kratchanov, M. Popova, J. Appl Cosmetology, 1994 результати якого часто цитуються в матеріалах про ефективність азелаїнової кислоти за різних типів акне.

У ньому взяли участь:

• 100 пацієнтів
• вік: 13-40 років
• застосування: 20% емульсія азелаїнової кислоти
• режим: 2 рази на день упродовж 2 місяців
• оцінка: дерматолог + самооцінка пацієнта

Загальний висновок дослідження: місцеве застосування азелаїнової кислоти було ефективним у ≈90% пацієнтів; за легких і середніх форм акне спостерігалося чимале клінічне поліпшення стану шкіри

Нижче прийдемо результати рандомізованого дослідження на групі з 60 пацієнтів із постзапальною еритою та гіперпігментацією після акне. Дослідження було проведено на кафедрі дерматології та венергії Західно-549000ської лікарні Сичуанського університету. Половина пацієнтів упродовж 12 тижнів двічі на день використовували в догляді косметичний засіб з 15% азелаїнової кислоти, половина мала засіб із плацебо. На діаграмі відображено загальне суб'єктивного поліпшення стану шкіри. Саме використання супроводжується мінімальними побічними реакціями, що підтверджує його клінічну корисність. Показово, що наше дослідження показало, що AzA не робить несприятливого впливу на бар'єрну функцію шкіри пацієнтів із ПВЕ і ПВП, викликаними акне, і водночас свідчить про потенційні додаткові переваги для поліпшення загального лікування акне та підвищення якості життя пацієнтів.

Чистота Азелаїнової кислоти от Bottles достигает 99%.

Забезпечення високого рівня чистоти (99%) азелаїнової кислоти є ключовим у косметичній та фармацевтичній галузях. Це гарантує:

• продукт без домішок, мінімізуючи можливість алергічних реакцій та побічних ефектів;
• зберігається стабільність складу;
• точно визначаються необхідні концентрації активної речовини та прогнозується його ефективність.

Популярні форми косметичних засобів з азелаїнкою

У косметичній індустрії азелаїнову кислоту можна побачити в різних форматах.

• Сироватки (Serums). Зазвичай мають концентрацію 10-15%. Вони легкі та швидко вбираються.
• Креми та суспензії. Оскільки кислота погано розчиняється, її часто «запечатують» у кремові текстури. Вони діють більш поступово та додатково зволожують шкіру.
• Очисні гелі та тоніки. Містять невелику концентрацію (1-3%) для щоденного підтримання чистоти пор.

Оптимальний pH готового засобу: 4.5 - 5.0

Розчинність азелаїнової кислоти

Це головна «велика» хіміків-технологів і виробників косметики. Вона вважається одним із найскладніших компонентів для введення в рецептуру, оскільки вона погано розчиняється майже у всьому.

1. Розчинність у воді дуже низька. У воді кімнатної температури азелаїнова кислота розчиняється вкрай слабо — приблизно 2,4 г на 1 літр (0,24%).
2. Азелаїнова кислота майже не розчиняється в жирах і мінеральних оливах. Тому неможливо зробити «оливну сироватку» з цією кислотою без використання спеціальних розчинників-посередників.
3. Розчинність у спиртах і гліколях набагато краща.

• Етнол (спирт) — гарний розчинник. Але велика кількість спирту в косметиці сушить шкіру.
• Пропіленгліколь і Пропандіол — це найпопулярніші розчинники для азелаїнової кислоти в косметиці. Вони дають змогу розчинити приблизно 10-15% кислоти, але вимагають нагрівання суміші до 40-50 °C.
• Цексидигліколь вважається «золотим стандартом» розчинників для азелаїнової кислоти. Він дає змогу отримати стабільний розчин і додатково допомагає кислоті проникати глибше в шкіру.

Вплив pH на розчинність

За низького pH (нижої 4.0) вона залишається в активній формі кислоти, але розчиняється гірше за все.

У разі підвищення pH (вище 5.5) вона перетворюється на сіль (азелат), яка розчиняється у воді набагато легше. Але є проблема: у формі солі вона втрачає свою здатність проникати крізь ліпідний бар'єр шкіри, і її ефективність різко падає.

Оптимальний pH для косметики: 4.5-5.0. Це компроміс між стабільністю розчину та ефективністю на шкірі.

Технологічні переваги дрібнодисперсної азелаїнової кислоти від Bottles (D50 ≤5 μm)

Мікронізована азелаїнова кислота з розміром частинок D50 ≤5 μm і D98 ≤13 μm має істотні переваги щодо розчинності, диспергування та стабільності формуляцій, порівнюючи зі стандартним порошком (зазвичай D50 20-80 μm).

Покращена швидкість розчинення та диспергування

Зменшення розміру частинок неабияк збільшує питому поверхню контакту з розчинником, що забезпечує:

• швидше змочування порошку
• швидше досягнення рівновагової концентрації
• менший час гомогенізації
• зниження енерговитрат на перемішування

Порівняння мікронізованої азелаїнки від Bottles з немікронізованою сировиною

Параметри	Мікронізована	Стандартна
Швидкість розчинення	Висока	Середня
Час гомогенізації	Короче	Довге
Стабільність суспензії	Выше	Нижче
Ризик седиментації	Низький	Выше
Текстура продукту	Гладка	Може бути зернистість
Біодоступність	Выше	Нижче

Найкраща однорідність і стабільність формуляції

У разі D98 ≤13 μm практично немає великих частинок, що дає:

• рівномірний розподіл у кремах/гелях
• менший ризик седиментації
• стабільнішу в'язкість
• немає «піска» або відчутних частинок

Підвищена біодоступність активу

Мікронізація забезпечує:

• велику площу контакту зі шкірою
• швидшу дифузію
• ефективніша дія за тієї самої концентрації

Це дає змогу досягати ефекту за нижчих концентрацій або отримувати швидший терапевтичний результат.

Полегшене технологічне введення у формулу

Для виробництва це означає:

• легше диспергується у водній або гліколевій фазі
• менше пилу за правильного гранулометричного контролю
• швидше досягається гомогенність
• менше ризику утворення грудків

Переваги низької вологості (0.09%) Azelaic Acid від Bottles:

• найкраща сипучість
• менше злежування
• стабільність під час зберігання
• точніше дозування
• низький ризик мікробного росту.